抗帕路上另辟蹊径的苯海索

　　大家还记得《小帕讲故事—到底哪里出了问题》一文吗？通过这篇文章，我们知道：脑内和帕金森病密切相关的神经递质主要是多巴胺和乙酰胆碱，二者要保持动态平衡，我们才能流畅地做出各种动作。但，小帕患者，因为多巴胺神经递质的减少，导致抑制乙酰胆碱的功能降低，乙酰胆碱的兴奋性相对增加，进而出现震颤、肌张力增高、运动减少等症状。

　　之前，我们科普了很多抗帕药物，比如左旋多巴，直接补充脑内缺少的多巴胺神经递质，而多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶（MAO）B抑制剂、儿酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂等，均是围绕多巴胺而发挥作用，称为多巴胺能药物。而苯海索，另一抗帕元老级大将，另辟蹊径，通过抑制相对亢进的乙酰胆碱而发挥抗帕作用。

　　苯海索的功能主治

　　苯海索常用名安坦，主要用于治疗帕金森病，脑炎后或动脉硬化引起的帕金森综合征，适用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者，也可用于药物引起的锥体外系反应、肝豆状核变性、痉挛性斜颈和面肌痉挛的治疗。

　　苯海索的抗帕机理

　　苯海索的作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复小帕患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。

　　苯海索的服用方法

　　1、帕金森病、帕金森综合征：开始一日1-2mg，以后每3-5日增加2mg，至疗效最好而又不出现副反应为止，一般一日不超过10mg，分3-4次服用，须长期服用。极量一日20mg。

　　2、药物诱发的锥体外系疾病：第一日2-4mg，分2-3次服用，以后视需要及耐受情况逐渐增加至5-10mg。

　　3、老年患者应酌情减量。

　　苯海索的不良反应

　　1.常见的不良反应有抗胆碱反应(表现为口干、便秘、排尿困难或疼痛、腹胀、少汗、瞳孔散大、视物模糊等)。

　　2.轻微的不良反应有头晕、嗜睡、口咽和鼻腔干燥、头痛、畏光、肌肉痉挛、恶心、呕吐、失眠、不安、神经紧张或虚弱。这些不良反应可随着机体对药物的适应而消失。

　　3.严重的不良反应有意识紊乱、抑郁、精神错乱、幻觉、不自主的肌肉运动、指(趾)麻木刺痛、心悸或异常兴奋。

　　4.老年患者或大剂量使用者，常见眼内压增高所致的眼痛，及过敏性皮疹。

　　5.长期使用者，停药后可出现戒断症状，包括焦虑、心动过速、直立性低血压、因睡眠质量差而导致的颓废，还可发生锥体外系综合征及一过性精神症状恶化。

　　应用苯海索的注意事项

　　1 禁忌症

　　青光眼患者。

　　尿潴留者。

　　前列腺肥大患者。

　　3岁以下儿童(国外资料)。

　　迟发性运动障碍者(国外资料)。

　　2 慎用

　　心血管功能不全者(有发生心律失常的危险)。

　　肝功能障碍者。

　　高血压患者。

　　完全性或部分性肠梗阻，或有此病史者(本药可使肠运动减弱及张力降低，加重或促发肠梗阻)。

　　重症肌无力患者(病情可加重)。

　　肾功能障碍者(本药排泄减少，不良反应增加)。

　　有锥体外系反应(由吩噻嗪类及利血平引起)的精神病患者应慎用，因本药可加重精神症状并促发中毒性精神病。

　　有药物滥用倾向者(国外资料)。

　　甲状腺功能亢进者(国外资料)。

　　3 药物对老人的影响

　　老年人长期应用易促发青光眼。

　　用药前后及用药时应当检查或监测眼内压。有动脉硬化的老年患者，使用常规剂量也易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状，应慎用。

　　4 与其他药物的相互作用

　　与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时，可使中枢抑制作用加强；

　　与单胺氧化酶抑制剂合用，可导致高血压；

　　与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时，可加强抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻；

　　与氯丙嗪合用时，后者代谢加快，可使其血药浓度降低；

　　与强心苷类合用可使后者在胃肠道停留时间延长，吸收增加，易于中毒。

　　苯海索在在抗帕药物中占有重要的地位，虽然老年人服用苯海索有很多需要注意的地方，但只有应用得当，仍然是高效的改善震颤的药物。

小帕、小芙姐形象设计：赵浩凯

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